ブロチゾラム

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ブロチゾラム
IUPAC命名法による物質名
2-Bromo-4-(2-chlorphenyl)-9-methyl-6H-

thieno(3,2-f)(1,2,4)triazolo(4,3-a)(1,4)benzodiazepine

臨床データ
胎児危険度分類  ?
法的規制 Schedule IV   (US)   Schedule IV (International)
投与方法 経口投与
識別
CAS登録番号 57801-81-7
ATCコード N05CD09
PubChem CID 2451
KEGG D01744
化学的データ
化学式 C15H10BrClN4S 
分子量 393.69
ブロチゾラム0.25mg錠

ブロチゾラム (Brotizolam) は、チエノジアゼピン系睡眠導入剤麻酔前投与薬の一種。短時間作用型。分子式は C15H10BrClN4•S 。酢酸ジクロロメタンに溶けやすく、ジエチルエーテルに溶けにくい。

1976年に武田薬品工業のT.Nishiyamaが率いるチームによって開発された。[1]

麻薬及び向精神薬取締法における第三種向精神薬、薬事法における習慣性医薬品である。ブロチゾラムは、乱用症例から乱用リスクの高い薬剤に同定されている[2]。クロチアゼパムは乱用されにくくはあるがされないということではない[2]

目次

用量・用法

本剤の用量は、年齢、症状、疾患などを考慮して適宜増減するが、一般人に成人には次のように投与する

不眠症 1回ブロチゾラムとして0.25mgを就寝前に経口投与する

・麻酔前投与薬 手術前夜:1回ブロチゾラムとして0.25mgを就寝前に経口投与する 麻酔前:1回ブロチゾラムとして0.5mgを経口投与する。

種類

ベーリンガーインゲルハイムレンドルミン(一般名:ブロチゾラム)を1985年にドイツで発売して以来、現在まで日本を含む世界約20カ国で販売されている。また、英国米国カナダの3国については、ベーリンガーインゲルハイムから過去を含めてレンドルミンが発売されたことはなく、3国での発売をしない理由に、安全性面の懸念があったとの情報は無い。

日本ベーリンガーインゲルハイムは日本でレンドルミン錠を1988年に発売を開始し、レンドルミンD錠については、2002年より販売している。

ジェネリック医薬品として、田辺三菱製薬東和薬品等からグッドミン錠ゼストロミン錠等の製品名で販売されている。日本ジェネリックニプロファーマ長生堂製薬テバ製薬では、成分名のままの名称で発売されており、それぞれ、ブロチゾラム錠「JG」、ブロチゾラム錠「NP」、ブロチゾラム錠「CH」、ブロチゾラム錠「タイヨー」の名称となっている。

  • 錠剤:0.25mg
  • 錠剤:0.125mg
  • 口腔内崩壊錠(-D錠):0.25mg

副作用

主な副作用は、残眠感・眠気、ふらつき、頭重感、だるさ、めまい、頭痛、倦怠感等。

禁忌

原則禁忌

次の患者には投与しないことを原則とするが、特に必要とする場合には慎重に投与する

  • 肺性心、肺気腫、気管支喘息及び脳血管障害の急性期で呼吸機能が高度に低下している場合

その他

なお、高齢者の投与については、少量から投与を開始するなど慎重に投与する

乱用

ブロチゾラムは乱用の可能性がある。薬物乱用とは高揚感を得るために薬物を摂取したり、医師の指示に反して長期間摂取を続けることである。[3]

広くは広がらなかったが、ブロチゾラムの乱用は香港で1980~1990年に問題になった。香港でのベンゾジアゼピン乱用を防ぐため、政府の薬物毒物委員会はベンゾジアゼピンを危険な薬物として1990年10月に指定した。通常の処方箋とは別に、供給と流通について詳細な記録をつけることが求められる。これらの規制は、初めは主に乱用されていたベンゾジアゼピンのブロチゾラムトリアゾラムフルニトラゼパムのみに適用された。このベンゾジアゼピン使用に関する規制変更による影響は、1990年から1993年までのベンゾジアゼピンの販売パターンを分析することによって研究されている。1991年にはトリアゾラムとフルニトラゼパムの売り上げは落下したが、規制外の5つのベンゾジアゼピンについては増加した。[4]とりわけニメタゼパムを用いた人身売買や乱用、テマゼパムの乱用が同じ年の1991年に問題になっていた。当初はブロチゾラム、トリアゾラム、フルニトラゼパムのみに適用された規制について、1992年1月現在は全てのベンゾジアゼピンを対象として拡張された。ベンゾジアゼピンの適切な処方と供給調剤の詳細記録を必要とする規制は、香港では少なくとも部分的に乱用を改善しているように見える。テマゼパム、ニメタゼパム、トリアゾラム、ブロチゾラムにはまだ問題があるが、主要なものではない。

関連項目

参考文献

  1. ^ US patent 4017620, Yutaka Kuwada et al, "Thienodiazepine derivatives", published 1975-08-05, issued 1977-12-04 
  2. ^ a b 松本俊彦「処方薬乱用・依存からみた今日の精神科薬物治療の課題:ベンゾジアゼピンを中心に」、『臨床精神薬理』第16巻第6号、2013年6月10日、 803-812頁。
  3. ^ Griffiths, RR; Johnson, MW (2005). “Relative abuse liability of hypnotic drugs: a conceptual framework and algorithm for differentiating among compounds”. The Journal of clinical psychiatry 66 (Suppl 9): 31?41. PMID 16336040. 
  4. ^ Lee, KK; Chan, TY; Chan, AW; Lau, GS; Critchley, JA (1995). “Use and abuse of benzodiazepines in Hong Kong 1990-1993--the impact of regulatory changes”. Journal of toxicology. Clinical toxicology 33 (6): 597?602. doi:10.3109/15563659509010615. PMID 8523479. 

[ ブロチゾラム ]の改訂履歴 出典: 『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2014/06/21 20:34)

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